Liposom - Công nghệ bào chế thuốc hiện đại

Lợi ích từ công nghệ bào chế thuốc với liposom

Công nghệ liposom được biết đến từ những năm 1960, phát triển nhằm mục đích đưa các phân tử dược chất đến vị trí tác động, từ đó tăng khả năng hấp thu, giảm tác dụng phụ của thuốc khi vào cơ thể.

Liposom là những túi hình cầu được cấu tạo từ cholesterol và các phospholipid tự nhiên không độc hại (có thể từ dầu đậu nành). Liposom có kích thước siêu nhỏ chỉ vài chục đến vài trăm nanomet, cấu trúc gồm một hoặc nhiều lớp màng phospholipid kép bao quanh lõi chứa hoạt chất. Liposom giống như “chiếc xe” chứa và vận chuyển thuốc tới đúng mô và tế bào đích. Chính vì cấu tạo giống màng tế bào và kích thước phân tử nhỏ mà liposom dễ dàng đi qua màng tế bào đến đích tác dụng, cũng như giảm sự phá hủy thuốc do các yếu tố trong cơ thể. Kết quả là làm tăng hiệu quả điều trị của thuốc. Ví dụ, liposom tăng khả năng hấp thu của các khoáng chất khó tan như sắt, magie, kẽm... Đồng thời, hệ đưa thuốc liposom cũng giúp làm giảm tác dụng bất lợi của thuốc, như cảm giác vị tanh, buồn nôn của sắt trong miệng. Có nhiều loại thuốc mà khoảng cách giữa liều “điều trị hiệu quả” và liều “gây độc” khá gần nhau, chẳng hạn thuốc chống ung thư. Công nghệ liposom giúp tối thiểu liều điều trị, hạn chế độc tính mà hiệu quả lại kéo dài. Amphotericin B dạng liposom làm tăng tác dụng chống nấm và lại ít độc với thận do thải trừ qua thận nhanh so với amphotericin B thông thường. Hơn nữa, liposom có thành phần tự nhiên giống tế bào trong cơ thể nên ít khi gây ra phản ứng miễn dịch và đào thải thuốc.

Cấu trúc phân tử liposom.

Một số ứng dụng của công nghệ liposom trong bào chế thuốc

Trước hết phải kể đến ứng dụng của liposom trong điều trị ung thư. Các thuốc chống ung thư dạng tự do thường phân phối và tiêu diệt cả tổ chức ung thư lẫn mô lành, và gây ra nhiều độc tính khác nhau. Việc đưa các dược chất vào liposom sẽ làm tăng thời gian thuốc lưu thông trong máu, thẩm thấu tốt vào tế bào khối u và giảm đáng kể lượng thuốc đến mô bình thường. Một số thuốc liposom trong điều trị ung thư có thể kể đến như: Paclitaxel liposom (ung thư buồng trứng), liposom doxorubicin (Sarcom Karposi, ung thư buồng trứng, đa u tủy), liposom daunorubicin và cytarabine (bệnh bạch cầu cấp), liposom cytarabin (u màng não lympho)...

Trong điều trị bệnh lý nhiễm khuẩn, các thuốc kháng sinh được bào chế dưới dạng liposom đã tăng sinh khả dụng và giảm độc tính của thuốc. Chẳng hạn liposom amphotericin B tăng hiệu quả chống nấm và giảm độc tính trên thận. Các loại kháng sinh khác cũng đã được bào chế bằng công nghệ liposom như amikacin, streptomycin, ciprofloxacin, sparfloxacin, clarithromycin, vancomycin, polymicin B...

Ngoài ra, liposom vẫn đang được nghiên cứu tính ứng dụng trong nhiều công nghệ dược phẩm khác như công nghệ chuyển gene trong điều trị bệnh lý di truyền, sản xuất vắc-xin, hệ mang thuốc insulin, corticosteroids...

Những hạn chế từ dạng bào chế liposom

Tuy rằng công nghệ liposom có rất nhiều tính năng ưu việt nhưng cũng không thể bỏ qua những hạn chế của nó. Liposom có chu kỳ bán hủy ngắn do thải trừ nhanh khi dùng đường tĩnh mạch, dẫn tới thuốc nhanh chóng mất tác dụng. Để kéo dài thời gian tác dụng của thuốc, người ta PEG hóa (pegylation) tức gắn chuỗi polyethylen glycol với một phân tử trên bề mặt liposom, giúp ổn định liposom, bảo vệ chúng khỏi quá trình phân giải ở gan hoặc hệ thống miễn dịch của người bệnh.

Một trường hợp phản ứng có hại không phải do thuốc mà là do việc kê đơn của bác sĩ và dược sĩ có sự nhầm lẫn giữa dạng bào chế thông thường với liposom, dẫn tới việc quá liều và ngộ độc do liposom. Một tổng quan của châu Âu ghi nhận 5 trường hợp nhầm lẫn giữa doxorubicin dạng bào chế liposom và dạng giải phóng quy ước (trong đó 1 trường hợp tử vong).

Công nghệ liposom là công nghệ bào chế thuốc hiện đại với nhiều điểm ưu việt so với hệ đưa thuốc truyền thống. Tuy nhiên, việc cập nhật lợi ích và bất cập cũng như tính ứng dụng của công nghệ này là điều hết sức cần thiết đối với cả bác sĩ và dược sĩ trong sản xuất, sử dụng thuốc an toàn và hiệu quả.

ThS. BS. Hồ Mỹ Dung

((Theo pharmaceuticalonline.com))